chlordiazepoxide HCl [Apo- chlordiazepoxide®; Novo-poxide®]

Aγχολυτική  βενζοδιαζεπίνη. 

Hχλωροδιαζεποξείδη ή  χλωροδιαζεποξείδιο ήταν το πρώτο παράγωγο βενζοδιαζεπίνης που διατέθηκε για κλινική χρήση.

Η μεταβολική οδός του χλωροδιαζεποξειδίου είναι πολύπλοκη, καθώς το φάρμακο βιομετασχηματίζεται σε μια διαδοχή φαρμακολογικά ενεργών προϊόντων: δεσμεθυλοχλωροδιαζεποξείδιο, demoxepam, desmethyldiazepam και oxazepam. 

Ο χρόνος ημιζωής αποβολής (tl / 2beta) του χλωροδιαζεποξειδίου μετά από εφάπαξ δόσεις, σε υγιή άτομα κυμαίνεται γενικά από 5 έως 30 ώρες και ο όγκος κατανομής από 0,25 έως 0,50 λίτρα / kg. 

Ο λόγος ηπατικής εκχύλισης είναι κάτω από 5%. Η αποβολή της μητρικής ένωσης αντικατοπτρίζεται από το σχηματισμό του πρώτου ενεργού μεταβολίτη. 

Η κάθαρση του χλωροδιαζεποξειδίου μειώνεται και η tl / 2beta παρατείνεται στους ηλικιωμένους, σε εκείνους με κίρρωση και σε αυτούς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με δισουλφιράμη. Το από του στόματος  χορηγούμενο χλωροδιαζεποξείδιο απορροφάται γρήγορα και πλήρως, αλλά η ενδομυϊκή ένεση είναι επώδυνη και οδηγεί σε αργή και ακανόνιστη απορρόφηση. 

Η θεραπεία πολλαπλών δόσεων με χλωροδιαζεποξείδιο έχει ως αποτέλεσμα τη συσσώρευση της μητρικής ένωσης, καθώς και δύο ή περισσότερους από τους ενεργούς μεταβολίτες της.

 Ο ρυθμός και η έκταση της συσσώρευσης ποικίλλει σημαντικά μεταξύ των ατόμων.